奧薩魯姆文斯 彼得·奧薩羅迪恩
簡介:雜環化學至少佔全世界有機化學研究的一半,特別是雜環結構構成了許多醫藥、農業化學品和獸醫產品的基礎。
方法: 2-氨基-4-氯苯甲酸甲酯與乙酸酐縮合,得到環狀化合物2-甲基7-氯-1, 3-苯並惡嗪-4-酮(1),進一步生成3-氨基-2 -甲基7-氯喹唑啉-4(3H)-酮(2)與水合肼反應。合成的化合物經由紅外線、核磁共振(1H和13C)、氣相層析-質譜聯用和元素分析得到明確證實。結果:化合物1和2在10mg/kg和20mg/Kg劑量下具有96.78%、95.71%和97.62%、95.35%的抗發炎活性。
討論: 化合物 1 的紅外線光譜顯示在 1662 cm-1 處有羰基官能基訊號,CO 和 CH 伸縮振動訊號分別在 1102 cm-1 和 2871 cm-1 處。 1H NMR 譜顯示在δH 7.59、7.16 和6.40 處有三個芳香族質子,在δH 2.57 處有一個乙烯基甲基質子。 在13C NMR 譜中,酯羰基在δC 168.08 處共振,而芳香族碳在δC 113.40 – 範圍內共振。 δC 153.13 和 δC 22.15 的共振分別歸因於亞胺氧化碳 (C-1) 和甲基碳。化合物 2 的 NMR 數據與 1 類似,但 1 H NMR 譜中 δH 5.80 處有一個附加訊號,該訊號歸因於氨基質子 (2H)。
結論:化合物2比化合物1具有更高的抗發炎活性。