Journal of Nanoscience & Nanotechnology Research 开放获取

抽象的

用於貝西沙星眼科給藥的陽離子奈米結構脂質載體的開發與評價

米爾扎·薩爾曼·米爾扎·阿比德·拜格

鹽酸乙西沙星（BSF）是第四代氟喹諾酮類眼科抗生素，用於治療細菌性結膜炎。然而，其低水溶性限制了其治療效果。本研究的目的是製備、優化和評估基於脂質的新型藥物遞送系統，以提高 BSF 的眼部生物利用度。使用 Design Expert Software® 透過 Box-Behnken 設計製備和優化陽離子奈米結構脂質載體 (CNLC)。研究了三個自變數（即穩定劑(Gelucire 50/13)、固體脂質(Compritol 888 ATO) 和液體脂質(Labrafac PG)）濃度對三個因變數CNLC 的粒徑、多分散指數(PDI ) 和zeta 電位的影響顆粒。界面活性劑十六烷基三甲基溴化銨（CTAB）用於優化奈米顆粒的表面電荷。對所開發的負載鹽酸貝西沙星的奈米顆粒CNLC-BSF 進行了粒徑和電荷（透過zeta 電位）、形態（透過共焦顯微鏡和透射電子顯微鏡）、BSF 包封效率和成分(FTIR) 的表徵。羅丹明 B 已被 CNLC-BSF 捕獲以方便成像。採用2D和3D Tenon囊+結膜組織模型評估CNLC-BSF的細胞毒性和細胞內、細胞間浸潤。結果表明，NLC 的三個因變量（粒徑、PDI 和 zeta 電位）的值分別在 98.04 至 230.12 nm、0.144 至 0.351 和 12.83 至 26.65 範圍內，這些參數在一段時間內幾乎沒有變化或沒有變化。兩週的儲存期，顯示穩定性良好。最佳配方的包封率約為 80%。製劑的體外研究表明，當 CNLC-BSF 中 CTAB 濃度增加時，由於 zeta 電位增加（從 -7.9 mV 至 +23.9 mV），CNLC 的細胞內化增加。此外，該製劑透過 3D 組織模型顯示出良好的滲透性能。以 MTT 測定評估的細胞毒性顯示，包含 0.06% BSF 的最佳化配方在結膜纖維母細胞模型上具有最低 60% 的細胞活力。因此，CNLC被認為是一種有前途的新型眼科藥物遞送系統。