艾曼·蘇瓦利姆
開發並驗證了立體選擇性高效液相層析 (HPLC) 方法來測定大鼠血清中的 S-( )- 和 R-(+)-普萘洛爾。對映體分割是透過固定在稱為 Chiralpak IB 的球形多孔二氧化矽手性固定相 (CSP) 上的纖維素三 (3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯) 來實現的。使用由正己烷-乙醇-三乙胺(95:5:0.4%,v/v/v)組成的流動相,流速為0.6 mL/min,並在激發/發射波長設置螢光檢測,驗證了一種簡單的分析方法290/375 奈米。每種對映體的校正曲線在 10–400 ng mL-1 (R = 0.999) 範圍內呈線性,檢測極限為 3 ng mL-1。所提出的方法在線性、準確度、精密度、檢測和定量極限以及分析驗證的其他方面均符合 ICH 指南。可以對從腹膜內(ip)施用單劑量藥物的大鼠獲得的血清中的普萘洛爾異構體進行實際定量。本研究中提出的方法簡單且靈敏,足以在臨床和法醫毒理學領域採用。包括能量最小化和對接研究在內的分子建模研究首先是為了說明活性對映體與β-腎上腺素受體結合的機制,其次是為了找到兩種對映體如何與纖維素三(3 ,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)相互作用的合適解釋) 解決過程中的CSP。透過計算普萘洛爾對映體和手性選擇劑之間的結合親和力和相互作用距離來證明後一種相互作用。