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抽象的

核脂質體作為光譜神經示蹤劑和抗癌藥物傳遞劑

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目的：血腦屏障（BBB）是藥物輸送至腦部的主要障礙。基於核脂的脂質體是有前途的藥物遞送系統，允許使用分子成像技術進行體內追踪，並且已被證明是有前途的治療診斷劑，特別是對於腫瘤。然而，用於神經腫瘤、神經感染和神經退化性疾病治療診斷的有效脂質體製劑仍需要進一步研究。核脂脂質體（NL-Nps）因其位點識別（核苷）、親脂性（長烷基鏈）以及透過脂肪酸與脂質雙層相互作用而實現的更好的膜易位而引起人們極大的興趣。因此，我們評估了尿苷衍生核脂脂質體對 MTX（甲氨蝶呤）抗癌藥物和磺胺抗感染藥物的包封效率，以及透過^99m Tc 放射性標記進行體內追蹤。

材料與方法： (NL-Nps) 使用NL-DTPA（合成）製備，與有機溶劑混合時加熱至50°C，並添加到含有界面活性劑Tween-80 和輔助界面活性劑大豆卵磷脂的水相中。 NL-Nps 以 MTX 封裝，並透過在製劑中添加藥物（0.1% 至 1.5%）類似地製備磺胺。在小鼠模型中評估了 NL-Nps 在 BMG-1（腦膠質瘤）和神經元細胞系中的釋放動力學和腦靶向性。

結果：多步驟合成得到最終化合物（NL-DTPA）及其脂質體製劑（尺寸113至130 nm，zeta電位-14至-28 mV），EE為64%。脂質體顯示藥物持續釋放2-5天，溶血活性可忽略不計，對HEK細胞無細胞毒性。使用 99mTc 實現了 98% 的放射性標記效率，從而延長了體循環和腎臟途徑排泄的時間。在小鼠模型中，完整 BBB 與破壞 BBB 的生物分佈分別為 1.8% ID/gm 至 2.3% ID/gm。 (NL-Nps) 在 BMG 腫瘤小鼠中也顯示出更高的腫瘤攝取 (2.3T/M)。

結論：核脂功能化脂質體可作為生物相容性奈米載體系統的候選者，具有高全身性保留和抗腫瘤作用。未來的工作將集中在利用立體定位在腦腫瘤模型中靶向脂質體。