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抽象的

獲得 3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪對映純類似物，用於潛在的生物應用

範洪玉

3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪及其衍生物被描述為許多治療應用的有希望的候選者。這一類令人著迷的雜環化合物可以表現出各種生物學特性，例如抗菌1、心血管保護2、抗高血壓3、抗血管生成4、抗凝血酶5或神經保護活性6。由於這些潛在的影響，3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪成為一個有吸引力的開發目標。然而，由於受體的選擇性，手性現在成為化學領域的熱門議題。在左氧氟沙星或沙利度胺等一個分子內，不同的手性可能會表現出不同的藥理活性。
因此，我們提高了對獲得 3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪對映純類似物的認識，但文獻中沒有多少報導提出了輕鬆實現這一目標的方法。因此，我們正在努力設計一種直接獲得手性3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪-2-甲酸乙酯的簡單方法。由於我們的目標化合物可以透過適當的氨基苯酚與2,3-二溴丙酸乙酯反應來輕鬆製備，因此該反應總是以高產率產生外消旋1,4-苯並惡嗪作為主要產物。我們的願望是嘗試文獻中從未描述過的手性(R)-或(S)-乙基-2,3-二溴丙酸酯，以取代外消旋一和(R)-或(S )-乙基的作用-3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪-2-甲酸透過兩種策略進行：對映選擇性合成和使用不同手性固定相(CSP) 的外消旋體的製備對映分離。一旦獲得 3,4-二氫-2H-1,4-苯並嗪-2-甲酸乙酯對映體純物，就可以將 O 端和 N 端末端與不同的α-胺基酸。