馬哈茂德·埃爾塞拜
丙型肝炎病毒 (HCV) 感染及其隨後的併發症是全世界死亡的主要原因1。在本研究中,我們對野生埃及朝鮮薊 (WEA)(Cynara cardunculus L. var. sylvestris)葉子的水提取物進行了植物化學研究,隨後我們使用細胞培養衍生的 HCV 評估了其體外抑制能力。對 WEA 萃取物的化學研究鑑定出六種化合物:除了已知化合物 (2-6) 之外,還有一種新的倍半萜內酯 (1)。化合物 (1-6) 的結構解析是透過廣泛的光譜工具(如 NMR 和 HR-MS 光譜)完成的。透過 TDDFT ECD 計算並與實驗 CD 光譜進行比較來確定絕對構型。以UPLC-MS定量進行定量測定。重要的是,所有化合物都能抑制 HCV 感染;化合物 1 和 2 是六種化合物中最有效的。透過使用攜帶螢光素酶的報告病毒2,化合物 1、2 和 WEA 萃取物的 EC50 估計值分別為 1.03 μM、1.27 μM 和 299 μM。添加時間實驗表明,化合物1和2在進入期間的某個時間點抑制HCV病毒。此外,化合物1和2除了無細胞感染外還抑制HCV細胞間傳播。最後,我們發現化合物 1 和 2 抑制基因型 1a、1b、2b、3a、4a、5a、6a 和 7a 的 HCV 顆粒,顯示這些化合物抑制 HCV 細胞進入,與病毒基因型或亞型無關。因此,這些化合物是開髮用於 HCV 感染的新型全基因型進入抑制劑的有希望的候選物。