英国研究杂志 开放获取

抽象的

Estudio preclínico de la jalea medicada ororretentiva de ketoconazol

Purushotham Rao.K, Anand Ambekar, Ajay kartik, Vinay B. Shinde y Pratima. S

Objetivo: La conveniencia de la administración y el cumplimiento del paciente están ganando importancia significativa en el diseño de formas farmacéuticas. La dificultad para tragar (disfagia) es común entre todos los grupos de edad, especialmente en ancianos y pediatría. El ketoconazol se formuló como jalea ororretentiva para el tratamiento de la candidiasis oral. Existen formas farmacéuticas como jarabes y tabletas en el mercado, pero aún existe la necesidad de una nueva forma farmacéutica que actúe de manera efectiva y local. Las jaleas pueden proporcionar una formulación alternativa atractiva en el tratamiento de la candidiasis oral. Por lo tanto, la presente investigación tiene como objetivo diseñar, preparar y evaluar jaleas de ketoconazol utilizando polímeros como goma xantana, carboximetilcelulosa sódica con diferentes concentraciones. Los beneficios de estas jaleas preparadas son una mayor biodisponibilidad, reducción de la irritación gástrica evitando el metabolismo de primer paso.
Métodos: Las jaleas a base de sacarosa se prepararon mediante el método de calentamiento y congelación. Se realizaron estudios de preformulación, organolépticos, características físicas, contenido de fármaco, pH, capacidad de esparcimiento, sinéresis, pruebas de disolución in vitro , cinética de liberación del fármaco y estudios de estabilidad.
Resultados: Las formulaciones preparadas están libres de partículas arenosas. Todas las formulaciones se probaron para interacciones fármaco-excipiente sometiéndolas a análisis espectral IR. Los estudios de disolución de fármacos in vitro mostraron 95,12% para K1, 90,66% para K ₂ y 95,22% para K ₃ en 30 minutos. Entre las 7 formulaciones, la formulación K ₃ que contiene 5% de carboximetilcelulosa sódica resultó ser prometedora. Los estudios de estabilidad a corto plazo sobre la formulación prometedora y otras formulaciones indicaron que no hubo cambios significativos en el contenido de fármaco y las características de disolución in vitro . Los estudios espectroscópicos IR indicaron que no hubo interacciones fármaco-excipiente. Los estudios antifúngicos revelaron que no hay cambios en la actividad molecular del fármaco. Los resultados de los estudios in vivo indicaron una administración compatible del fármaco.
Conclusiones: Las gelatinas preparadas de ketoconazol podrían permanecer en la boca durante un período de tiempo más largo, lo que indica un uso potencial de las gelatinas de ketoconazol para tratar la candidiasis oral.