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抽象的

喷雾干燥法制备普萘洛尔微粒及体内外肺沉积评价

阿布加塞姆·萨夫达尔、穆罕默德·阿里·达尔班迪

本研究的目的是通过喷雾干燥法制备普萘洛尔可吸入微粒。口服普萘洛尔存在肝脏首过代谢效应。这种现象导致普萘洛尔口服生物利用度降低。通过肺部系统服用普萘洛尔可吸入微粒可以消除肝脏首过代谢效应。

在喷雾干燥过程中，以水、水和乙醇混合物等不同的溶剂作为喷雾干燥载体，制备出普萘洛尔可吸入微粒。通过体外试验评价了微粒的物理特性，例如粒子的真实密度和堆积密度、大小、形状和空气动力学行为。在体内试验中，将可吸入微粒吹入大鼠肺内。收集药物吹入动物肺内、静脉和口服药物后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8小时的血浆样本。用高效液相色谱法测定血浆样本中普萘洛尔的浓度。计算药物的AUC0-60、Tmax、Cmax、T1/2、Ke、Ka、Vd等药代动力学参数和绝对生物利用度。

体外试验结果表明，喷雾干燥载体类型对普萘洛尔可吸入微粒的物理特性和空气动力学行为有显著影响。喷雾干燥载体中75%乙醇的存在导致细颗粒分数增加。这些微粒的细颗粒分数值为±35.771。

体内试验结果表明，普萘洛尔经肺部吸收的速度和程度大于口服给​​药途径。喷雾干燥载体中不同辅料的存在和喷雾干燥载体的类型对药物的肺部吸收有显著影响。通过肺部系统给药，普萘洛尔的绝对生物利用度值可以达到0.69+0.27。关键词：细颗粒级分；空气动力学行为；普萘洛尔；乙醇；肺部吸收-普萘洛尔可吸入微粒-绝对生物利用度