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抽象的

靶向乙醯膽鹼酯酶的新型香豆素衍生物的合成及生物學評價

海迪·H·埃爾-佐海裡

乙醯膽鹼酯酶(AChE)酶抑制是阿茲海默症(AD)治療的重要標靶,AChE抑制劑是其治療的主要停留藥物。香豆素是一大類天然和合成化合物,具有多種藥理活性,包括抑制乙​​酰膽鹼酯酶 (AChE)。 Ensaculin 是一種天然香豆素衍生物,具有 AChE 抑制特性,目前正在針對潛在的 AD 治療進行臨床研究。因此,合成了新系列的7-(芐氧基)-4-取代-2H-chromen-2-one,並作為AChE抑制劑進行了評估。使用多奈哌齊作為參考化合物,根據埃爾曼法針對電電魚新鮮製備的乙醯膽鹼酯酶(AChE)測定合成化合物的抗膽鹼酯酶活性。最後,進行分子對接,試圖了解活性化合物與酵素結合位點中存在的胺基酸之間可能的結合交互作用。

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