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抽象的

新型6-脒基取代2-烷基雙苯並噻唑的合成及其體外抗腫瘤活性

利維奧拉卡內

問題陳述：基於使用小分子或生物活性天然產物的經典化療仍然是針對主要細胞標靶（例如 DNA、微管蛋白或蛋白激酶）的癌症治療的支柱。儘管化療仍然是標準的癌症治療選擇，但由於嚴重的副作用或可用抗癌藥物的選擇有限，可用化療藥物的使用相當有限。這清楚地強調了開發更有效的癌症治療方法和新型化療藥物的必要性。方法與理論方向：苯並噻唑及其衍生物已表現出廣泛的生物活性，如抗癌、抗菌、抗病毒和抗氧化。繼續我們最近在脒基取代的2-芳基（雜芳基）雙苯並噻唑衍生物的合成和抗增殖活性評估方面的研究，我們在此介紹了一系列雙陽離子6-脒基-2-的設計、合成與構效關係。二脒基取代的雙苯並噻唑衍生物的合成是透過相應的5-脒基-2-氨基苯硫酚與二羧酸的縮合反應進行的。使用MTT 測定，在體外針對四種人類腫瘤細胞系評估了新製備的化合物的抗增殖特性：結直腸轉移性腺癌（SW620）、HepG2（肝細胞癌）、CFPAC-1（胰腺腺癌）、HeLa （子宮頸癌）。使用5-氟尿嘧啶作為陽性對照。結果：新型二脒基雙苯並噻唑基衍生物的體外抗增殖篩選顯示，對測試的細胞系具有中度至強的活性，取決於脒基取代基的類型以及烷基鏈的長度。結論及意義：基於這些結果，選擇一些化合物作為先導化合物，進一步合理地設計苯並噻唑骨架。