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抽象的

使用新型硝酮透過 1,3-偶極環加成反應使用綠色化學方案合成一些新型異噁唑烷和異噁唑啉衍生物支架及其進一步應用，包括環負載物的潛在生物活性

巴斯卡·查克拉博蒂

一些環境友善的綠色方法已經被描述用於使用新的硝酮透過1,3-偶極環加成反應合成新的異噁唑烷和異噁唑啉衍生物。這些也包括分別由乙二醛和對苯二醛合成的雙異噁唑烷和雙異噁唑啉衍生物的合成。使用新的親偶極試劑也報告了很少的新的螺異噁唑烷衍生物。此外，這些新的異噁唑烷和異噁唑啉衍生物被發現具有巨大的合成潛力，因為它們可以用作合成各種新有機分子的前體，包括具有潛在生物活性的勝肽、1,3 -氨基醇。對於勝肽的合成，據觀察，CDMT（氯二甲基三嗪）由於形成不溶性副產物（ N,N-二環己基脲）而成為比傳統DCC（二環己基碳二酰胺）更好的偶聯劑，且純化變得容易通報的新硝酮分別是由糠醛、二氫吡喃、氯醇、乙二醛、對苯二醛和甲醯胺合成的。反應速率的顯著提高、優異的產率和高選擇性（非對映選擇性和區域選擇性）是在遵循綠色方法的這些環加成反應中觀察到的重要特徵。已經觀察到，當反應在水中進行時，在這些環加成反應中觀察到高非對映選擇性。在原子效率反應中用新的硝酮合成醛和酮是最有吸引力的特徵，因為它們在這些反應中具有未來的應用前景。醛和酮合成過程中獲得的副產物（烯胺）已成功地用作這些環加成反應中的新型親偶極試劑，用於合成螺環加合物。新分子的潛在生物活性（包括細胞毒性）使這些新合成方法更具吸引力和實用性。